大家好,今天小编关注到一个比较有意思的话题,就是关于先导化合物的问题,于是小编就整理了5个相关介绍先导化合物的解答,让我们一起看看吧。
先导化合物的名词解释?
先导化合物是一种具有药理学或生物学活性的化合物,可被用于开发新药,其化学结构可被进一步优化,以提高药力、选择性,改善药物动力学性质。
因先导化合物存在着某些缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。
名词解释先导化合物?
先导化合物:是指具有一定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性而可能导致药物发现的特殊化合物。
就是利用计算机在含有大量化合物三维结构的数据库中,搜索能与生物大分子靶点匹配的化合物,或者搜索能与结合药效团相符的化合物,又称原型物,简称先导物,是通过各种途径或方法得到的具有生物活性的化学结构
先导化合物的意义?
先导化合物
先导化合物指通过生物测定从众多候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物。 先导化合物一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展的潜力,可用作研究模型,经过结构优化开发出受专利保护的新药品种。
先导化合物指的是什么?
先导化合物(leadcompound)简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。在新药研究过程中,通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。
通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的靶子,识别先导化合物是新药开发的第一步。一般的,很多潜在化合物被筛选,大量紧密结合物被识别。这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选来决定它们是否适合于先导药物优化。一旦掌握了很多先导物,接下来就进入优化阶段,这需要做三件事:应用药物化学提高先导物对靶子的专一性;优化化合物的药物动力性能和生物可利用率;在动物身上进行化合物的临床前的试验。
候选化合物的定义?
所谓候选化合物是指拟进行系统的临床前试验并进入临床研究的活性化合物。总的来说新药的研发分为两个阶段:研究和开发。
区分两个阶段的标志是候选药物的确定,即在确定候选药物之前为研究阶段,确定之后的工作为开发阶段。
通俗的话来讲,确定候选药物之前应该称之为先导化合物,候选药物经过临床前实验和临床研究后最终确定下来的才是真正的药物。
Preclinical candidate compounds ,临床前候选化合物
有生物活性的物质很多,但是能够成为药物的却很少,当一个化合物被合成出来,通过了诸如细胞活性,选择性筛选,并进一步完成药代动力学和各种毒性测试,安全性测试后,便基本上达到了临床前候选化合物的标准。
PCC不是最终的药物,一个化合物符合PCC标准后,必须进行临床测试,临床测试通过后方可成为药物。